Пероральное железо “без воды”: особенности препаратов, которые важно помнить врачам. + 3 наглядных таблицы

ЖДА — очень распространенное состояние, встречается у 20-25% населения (1). Восполнить уже возникший дефицит железа продуктами питания невозможно, поскольку максимально возможное количество, которое может всосаться из пищи — 2,5 мг/сут (2), а для достижения лечебного результата необходимо обеспечить поступление элементарного железа в дозе от 100 до 300 мг в сутки, что возможно только из лекарственных препаратов железа (3).

Препаратов для восполнения недостатка железа в настоящее время много. По способу введения их можно разделить на пероральные и парентеральные. В данной статье подробно рассмотрим фармакологические особенности пероральных форм.

Согласно принятому стандарту для профилактики и лечения ЖДА основу терапии составляют пероральные ЛС, содержащие Fe.

Пероральные препараты принципиально делят на:

— препараты, содержащие двухвалентное железо (диссоциирующие соли);

— препараты трехвалентного железа (железосодержащие хелатные комплексы).

Табл. 1 Классификация пероральных препаратов железа

Препараты железа (II)

Плюсы: Двухвалентное железо поступает в кровь быстрее трехвалентного, поэтому препараты двухвалентного железа обеспечивают выраженный прирост гемоглобина, особенно в начале лечения (4).

Минусы:

  1. Пассивная диффузия железа из солевых препаратов обуславливает риск их передозировки. Это чревато развитием гемосидероза и гепатотоксичности. Высокий уровень сывороточного железа может привести к изменению иммунного статуса и обострению хронических инфекций.
  2. Соли железа взаимодействуют в кишечнике с компонентами пищи (кофе, чай, яйца, молоко и др.) и рядом ЛС. Пища снижает биодоступность солевых препаратов железа, поэтому их надо применять за 1 час до еды. Антациды, препараты кальция, тетрациклины, левомицетин, пеницилламин и пр. также затрудняют абсорбцию железа.
  3. При всасывании в кишечнике на этапе перехода из Fe++ в Fe+++ из ионных соединений железа высвобождаются свободные радикалы, которые повреждающе действуют на слизистую. Возникают диспептические расстройства (тошнота, тяжесть, боль в эпигастрии, рвота, запор, диарея), крайней формой может стать некроз. Оксидативный стресс со стороны органов пищеварения наблюдается более чем у 20% больных при приеме солей двухвалентного железа.
  4. Также часто из нежелательных побочных реакций при приеме ионных ферропрепаратов встречаются покраснение кожи, металлический привкус во рту, снижение аппетита, потемнение зубов и десен.
  5. При плохой переносимости их можно принимать с пищей. При этом побочные явления уменьшаются, но ухудшается биодоступность.

Сульфат железа — классическое средство, до сих пор широко применяется при железодифицитных состояниях и считается эталоном по профилактической и лечебной эффективности. Основное соединение железа, входящее в большинство препаратов двухвалентного железа (5). Имеет наилучшую биодоступность, но часто плохо переносится пациентами (6).

Для наилучшей переносимости и защиты слизистой оболочки ЖКТ от раздражающего действия разработаны лекарственные формы с продленным действием. Специальная структура таблеток Сорбифер Дурулес, Тардиферон, Гино-Тардиферон способствует постепенному увеличению концентрации железа в сыворотке крови и исключает накопление местных патологических концентраций железа.

Фенюльс состоит из микродиализных гранул, заключенных в капсулу, что обеспечивает их равномерное высвобождение в ЖКТ. Однако при прохождении лекарственной формы в нижних отделах кишечника всасывания железа не происходит. Соответственно, это приводит к снижению биодоступности по сравнению с непролонгированным сульфатом железа. Кроме того, вопрос переносимости остается спорным. При приеме препаратов с контролируемым высвобождением – количество побочных реакций со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, запоры, боль в эпигастрии) не уменьшается (7).

Фумарат железа (Ферретаб комп.) хорошо переносится. Пролонгированная форма представляет собой капсулу с тремя мини-таблетками железа фумарата и 1 мини-таблеткой фолиевой кислоты (8). Препарат выбора для профилактики и лечения ЖДА беременных.

Глюконат железа (Тотема) Переносится лучше железа сульфата. Медь и марганец в препарате увеличивают биодоступность железа, что позволяет снизить эффективную профилактическую дозу до 50 мг, а лечебную дозу до 100-200 мг (сравните: 100 мг и 100-300 мг для других железосодержащих препаратов). Медь и марганец также нормализуют усвоение железа тканями и блокируют образование свободных радикалов.

Nota Bene! Во избежание негативного воздействия на зубную эмаль жидкие препараты железа (Тотема, Актиферрин) рекомендуется принимать через трубочку.

Препараты железа (III)

Плюсы: Обладают лучшим профилем безопасности. Всасывание железа происходит путем активной контролируемой абсорбции, поэтому передозировка маловероятна (9). Можно принимать с едой, совмещать с другими ЛС, реже вызывают диспептические явления, не вызывают потемнения зубов.

Минусы:

  1. Меньшая биодоступность по сравнению с солевыми препаратами железа.
  2. При применении трехвалентного железа также возможны повреждения структурных элементов ЖКТ, а также различных органов и систем. В условиях аноксии при переходе железа из трех- в двухвалентное образуется гидроксил-радикал, который оказывает токсическое действие на печень, сердечно-сосудистую систему, вызывает дисфункцию гормональной, иммунной систем (10, 11).

Табл. 2 Лекарственные формы препаратов железа

Комбинированные препараты железа

  1. Для повышения биодоступности железа в препараты добавляют стимулятор всасывания железа — аскорбиновую кислоту, которая препятствует окислению железа и поддерживает его в двухвалентной форме.
  2. Серин также является «носителем» железа, улучшает его всасывание и позволяет снизить дозировку.
  3. Микроэлементы марганец и медь стимулируют синтез гемоглобина и эритропоэз.
  4. Также в состав добавляют витамины группы В, которые способствуют усилению профилактического и лечебного эффекта препарата железа.
  5. Дефицит фолиевой кислоты, участвующей в поддержании нормального эритропоэза, часто сопутствует ЖДА, поэтому ее также добавляют в препараты железа.

Nota Bene! Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа в ЖКТ только в том случае, когда ее содержание в препарате в 2–3 раза превышает содержание элементарного железа. Добавки аскорбиновой кислоты в малых дозах менее эффективны.

Табл. 3 Комбинированные препараты железа