Новости

Инструкция к препарату Соматулин Аутожель от 18.06.2020

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА СОМАТУЛИН АУТОЖЕЛЬ.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: ЛСР — 003497/09

ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ: СОМАТУЛИН® АУТОЖЕЛЬ®

МЕЖДУНАРОДНОЕ HEПАTEHTOBAHHOE НАИМЕНОВАНИЕ: Ланреотид.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: гель для подкожного введения пролонгированного действия.

СОСТАВ:

Соматулин Аутожель 60 мг:

Содержание:

Активное вещество: Ланреотида ацетат — 77,9 мг/шприц, в пересчете на ланреотид — 65,4 ’“ мг/шприц

Вспомогательные вещества:

• Вода для инъекций — 186.6 мг/шприц
• Уксусная кислота ледяная**** — до рН 6,1 +/- 0,3

Общая масса — 266,0 мг/шприц

Масса, вводимая при Инъекции ** — 244,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** — 60,0 мг/шприц

Соматулин Аутожель 90 мг:

Активное вещество: Ланреотида ацетат — 113,6 мг/шприц, в пересчете на ланреотид — 95,4 * мг/шприц

Вспомогательные вещества:

• Вода для инъекций — 272,3 мг/шприц
• Уксусная кислота ледяная**** — до рН 6,1 +/- 0,3

Общая масса — 388,0 мг/шприц

Масса, вводимая при Инъекции ** — 366,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** — 90,0 мг/шприц

Соматулин Аутожель 120 мг:

Активное вещество: Ланреотида ацетат — 149,4 мг/шприц, в пересчете на ланреотид — 125,5 ’“ мг/шприц

Вспомогательные вещества:

• Вода для инъекций — 357,8 мг/шприц
• Уксусная кислота ледяная**** — до рН 6,1 +/- 0,3

Общая масса — 510,0 мг/шприц

Масса, вводимая при Инъекции ** — 488,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** — 120,0 мг/шприц

• Среднее содержание ланреотида основания в ланреотиде ацетате 82-84 %, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24,6 %
  (м/м).

** Потеря массы в шприце составляет 22,0 мг.

*** Количество поступающего в центральный кровоток ланреотида при инъекции.

**** Уксусная кислота ледяная может добавиться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции.

ОПИСАНИЕ

Гель от беловатого до желтоватого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: соматостатина аналог синтетический.

Код АТХ: Н01СВ03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Ланреотид представляет собой синтетический пептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных, нейроэндокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (ССР) — 2 и 5, и низкая тропность к ССР — l, 3 и 4. Как полагают, активация ССР — 2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР).

Ланреотид значительно более активен, чем природный соматостатин и имеет более длительный период действия. Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию полипептидного гормона мотилина, регулятора моторики желудка и кишечника, и панкреатического полипептида, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Кроме того, ланреотид снижает плазменные концентрации хромогранина А и мочевины 5-HIAA (5-гидроксииндол—уксусной кислоты) и повышенные концентрации маркёров опухолей у пациентов с гастроэнтеропанкреатическими нейроэндокринными опухолями ГЭП-НЭО). Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином E1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид уменьшает концентрацию пролактина у пациентов с акромегалией,получающих лечение в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16,1 л. Общий клиренс был 23,7 л/ч, период полувыведения был равен 1,14 ч, a среднее время определения препарата в плазме — 0,68 ч.

Исследования, оценивающие выведение препарата, показали, что менее 5% ланреотида выводится почками и менее 0,5% неизмененного ланреотида обнаруживается в кале, что указывает на наличие некоторой доли билиарной экскреции.

После глубокого подкожного введения препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг здоровым добровольцам максимальные концентрации (Cmax) ланреотида в плазме крови 4,25 нг/мл, 8,39 нг/мл и 6,79 нг/мл были достигнуты в течение первого дня введения препарата к 8, 12 и 7 ч соответственно, с последующим медленным снижением (в среднем период полувыведения составил 23,3, 27,4 и 30,1 дня соответственно). Через 4 недели терапии средние концентрации ланреотида в плазме крови составили 0,9. 1,11 и 1,69 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность составила 73,4, 69,0 и 78,4% соответственно,

После глубокого подкожного введения препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам c акромегалией значения Cmax ланреотида 1,6 нг/мл, 3,5 нг/мл и 3,1 нг/мл были достигнуты в течение первого дня к 6,6 и 24 ч соответственно, с последующим медленным снижением. Через 4 недели средние концентрации ланреотида в плазме крови составили 0,7, 1,0 и 1,4 нг/мл соответственно.

В среднем после четырех инъекций, вводимых каждые 4 недели, концентрация ланреотида в плазме достигала постоянного значения. При этом средние значения Cmax составили 3,8. 5,7 и 7,7 нг/мл для дозировок 60 мг, 90 мг и 120 мг соответственно. Средние значения минимальной концентрации (Cmin) ланреотида составили 1,8, 2,5 и 3,8 нг/мл соответственно. Колебания между максимальной и минимальной концентрациями ланреотида в равновесном состоянии были умеренными: от 81% до 108%.

Глубокие подкожные инъекции препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг у пациентов с акромегалией показали линейный фармакокинетический профиль высвобождения ланреотида.

После трех глубоких подкожных инъекций препарата Соматулин® Аутожель® каждые 28 дней в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг у пациентов с акромегалией концентрация ланреотида в плазме была сходной по отношению с установившейся концентрацией ланреотида в плазме крови у пациентов с акромегалией, ранее получавших инъекции препарата Соматулин® в дозе 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней соответственно. Концентрация ланреотида в плазме крови 1 нг/мп способна снижать концентрацию ГР до < 5 нг/мл у более чем 60% изученных пациентов. Концентрация ланреотида в плазме крови 2,5 нг/мл способна снижать концентрацию ГР до < 5 нг/мл у более чем 90% изученных пациентов.

В популяции фармакокинетического анализа у 290 пациентов с ГЭП-НЭО, получавших лечение препаратом Соматулин® Аутожель® 120 мг, было замечено быстрое начальное высвобождение ланреотида со средним значением Cmax 7,49 ± 7,58 нг/мп, достигнутым в течение первого дня после однократной инъекции. Установившиеся концентрации были достигнуты после 5 инъекций препарата Соматулин® Аутожель®120 мг каждые 28 дней и поддерживались вплоть до последнего визита ( до 96 недели после первой инъекции). При установившихся значениях средняя величина Cmax была 13,9 ± 7,44 нг/мл, средняя концентрация в плазме крови была 6,56 ± 1,99 нг/мл. Средний период полувыведения был равен 49,8 ± 28,0 дням.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— Терапия пациентов с акромегалией, у которых концентрация ГР и/или инсулиноподобного фактора роста—1 (ИФР-1) остается повышенной после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии. Результатом терапии у пациентов с акромегалией является снижение концентраций ГР и ИФР-1 или нормализация их концентрации;

-Терапия клинических симптомов акромегалии;

-Терапия ГЭП-НЭО степени 1 или 2 (c индексом пролиферации опухоли [Кі-67] <10%), имеющих происхождение из средней кишки (тонкая кишка, правый отдел толстой кишки, червеобразный отросток), поджелудочной железы или из неуточненного первичного очага (за исключением опухолей левой половины ободочной кишки, прямой кишки) у взрослых пациентов с несекретирующими местнораспространенными или метастатическими опухолями;

— Терапия симптомов карциноидного синдрома при нейроэндокринных опухолях.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам.
В связи с недостаточностью клинических данных применение препарата противопоказано у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью: холелитиаз, беременность и период грудного вскармливания, сахарный диабет; в начале терапии — у пациентов с брадикардией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Исследования на животных показали, что нет доказательств наличия тератогенного эффекта, связанного с применением ланреотида во время органогенеза у плода. Было обнаружено снижение фертильности у самок крыс из-за ингибирования секреции ГР при дозах, превосходящих терапевтические дозы у человека.

Ограниченное количество данных о развитии беременности у пациенток показывает, что ланреотид не влияет на ход беременности или здоровье плода/новорожденного. Других данных нa настоящий момент нет.

Так как исследования на животных не всегда предсказывают действие препарата у человека, ланреотид должен применяться у беременных женщин только в случае крайней необходимости.

Отсутствуют данные о проникновении ланреотида в грудное молоко.

Так как большое количество лекарственных средств проникает в грудное молоко, то грудное вскармливание во время терапии ланреотидом возможно только в случае крайней необходимости.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Акромегалия:

У пациентов, получающих терапию аналогами соматостатина в первый раз, рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг — 120 мг каждые 28 дней.
Например, у пациентов, ранее получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших инъекции препарата Соматулин® , лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших инъекции препарата Соматулин® , лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем, у всех пациентов доза должна подбираться индивидуально, в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается нa основании выраженности клинических симптомов и/или снижения концентрации ГР и/или ИФР-1).

Если ожидаемый ответ не был достигнут, доза может быть увеличена.

У пациентов, y которых на фоне терапии получены концентрации ГР ниже 1 нг/мл (около 2 мЕД/л), сывороточные концентрации ИФР-1 нормализовались и наиболее обратимые признаки акромегалии исчезли, ежемесячная доза может быть снижена. При необходимости можно назначать препарат Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42-56 дней.

У пациентов, получающих препарат Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг или 90 мг каждые 28 дней, при достижении хорошего контроля над заболеванием (концентрация ГР менее 2,5 нг/мл (около 5 мЕД/л), нo выше 1 нг/мл (около 2 мЕД/л); нормализация концентрации ИФР-1), доза препарата должна поддерживаться на этом же уровне, или возможно применение препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом введения — 55 или 42 дня соответственно.

У пациентов, у которых клинические симптомы и биохимические параметры заболевания адекватно контролировать не удалось (концентрация ГР выше 2,5 нг/мл (около 5 мЕД/л) или концентрация ИФР-1 выше нормы), доза препарата Соматулин® Аутожель® может быть увеличена до максимальной: 120 мг каждые 28 дней.

Всем пациентам показан регулярный долгосрочный контроль клинических симптомов, концентрации ГР и ИФР-1.

ГЭП-НЭО степени I или 2 (с индексом пролиферации опухоли [Ki-67] <10%)‚ имеющие происхождение из средней кишки (тонкая кишка, правый отдел толстой кишки, червеобразный отросток), поджелудочной железы или из неуточненного первичного очага (за исключением опухолей левой половины ободочной кишки, прямой кишки) у взрослых пациентов с несекретирующими  местнораспространенными или метастатическими опухолями:

Рекомендуемая доза препарата Соматулин® Аутожель® составляет 120 мг каждые 28 дней. Терапия препаратом Соматулин® Аутожель® должна продолжаться так долго, как это необходимо для контроля опухоли.

Терапия симптомов карциноидного синдрома при нейроэндокринных опухолях:

Рекомендуемая начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®составляет 60 мг — 120 мг каждые 28 дней. В дальнейшем доза должна подбираться в
зависимости от достигнутого уменьшения клинических симптомов карциноидного синдрома.

Режим дозирования препарата у особых групп пациентов.

Нарушение функции печени/почек: У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением периода полувыведения и AUC (площадь под  фармакокинетической кривой зависимости концентрации ланреотида в
плазме крови от времени), У пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени наблюдается уменьшение клиренса на 30%. У пациентов с нарушениями функции печени любой степени объем распределения и среднее время удержания ланреотида в организме возрастает.

В популяции фармакокинетического анализа у пациентов с ГЭП-НЭО,включая 165 пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (106 и 59 соответственно), на фоне терапии препаратом Соматулин® Аутожель® 120 мг влияния на клиренс ланреотида обнаружено не было.

Отсутствуют клинические данные о применении ланреотида у пациентов c ГЭП-НЭО и нарушением функции печени.

Нет необходимости корректировать начальную дозу у пациентов с нарушениями функции печени или почек, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови в данной популяции пациентов находится в том же диапазоне и так же хорошо переносится, что и у здоровых людей.

У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени удержания ланреотида в плазме крови по сравнению с молодыми здоровыми людьми.

Нет необходимости корректировать начальную дозу у пожилых пациентов, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови в данной популяции пациентов находится в том же диапазоне и так же хорошо переносится, что и у здоровых людей.

Возраст не влиял на клиренс и объём распределения ланреотида в популяции фармакокинетического анализа у 122 пациентов с ГЭП-НЭО в возрасте от 65 до 85 лет‚ проходивших терапию препаратом Соматулин® Аутожель® 120 мг.

У детей и подростков до 18 лет применение препарата Соматулин® Аутожель® противопоказано ввиду недостаточного количества данных по безопасности и эффективности применения.

Правила введения препарата

Гель для подкожного введения пролонгированного действия поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогает предотвратить случайный укол иглой после использования.

Препарат вводится глубоко подкожно немедленно после вскрытия упаковки.

1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения,

Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы или в верхнюю часть бедра.

В случае если пациент получает стабильную дозу препарата Соматулин® Аутожель®, инъекции могут проводиться в домашних условиях самим пациентом или его близкими после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.

При введении препарата соблюдайте следующие указания:

1. Достаньте препарат Соматулин® Аутожель® из холодильника за 30 мин до применения. В случае, если препарат в невскрытом пакете находился при комнатной температуре (вплоть до 40’С) более 30 минут, но не более 24 часов, он может быть использован или возвращен в холодильник для хранения и последующего применения.

2. Убедитесь в наличии чистого места для подготовительных действий и вымойте руки.

3.Перед вскрытием проверьте целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Также, необходимо убедиться, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности присутствует на этикетке пакета.

НЕ ПРИМЕНЯЙТЕ ПРЕПАРАТ В СЛУЧАЕ НАРУШЕНИЯ ЦЕЛОСТНОСТИ ПАКЕТА ИЛИ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ.

4. Вскройте пакет и извлеките из него шприц с защитным устройством.

5. Выберите место для предполагаемой инъекции (вариант А или В — в случае проведения инъекции медицинским персоналом или близким пациенту человеком; вариант В — в случае самостоятельного проведения инъекции).
Продезинфицируйте место предполагаемой инъекции, избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.

6. Достаньте шприц из подложки, затем удалите ее.

7. Снимите колпачок с иглы.

8. Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки, но удерживая кожу большим и указательным пальцами, как показано на рисунке. Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).

9. Медленно введите весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии (обычно для полного введения препарата требуется около 20 сек.). Введите полную дозу и надавите в последний раз, чтобы убедиться, что поршень больше не двигается.

Замечание: продолжайте удерживать поршень в нажатом состоянии во избежание срабатывания защитного устройства.

10. Удерживая поршень, выньте иглу из места инъекции.

11.После этого, отпустите поршень, игла автоматически втянется в трубку защитного устройства и заблокируется в ней.

12. Аккуратно приложите к месту инъекции сухой ватный диск или стерильную салфетку, чтобы избежать кровотечения. НЕ растирайте и не массируйте место введения препарата после инъекции.

13. Утилизируйте использованный шприц в соответствии с инструкциями, полученными Вами от лечащего врача.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях у пациентов с акромегалией или ГЭП-НЭО, получавших терапию ланреотидом, описанные в данном разделе, распределены в соответствии с системно-органными классами c указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100).

Наиболее ожидаемыми нежелательными реакциями на фоне применения ланреотида являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (наиболее часто встречались диарея и боль в животе, обычно от легкой до умеренной степени выраженности и преходящие), холелитиаз (часто бессимптомного характера) и реакции в месте инъекции (боль, узелковые утолщения и уплотнение). Профиль нежелательных реакций был схож для всех показаний.

*- основаны на объединенных результатах исследований у пациентов с акромегалией

**- основаны на объединенных результатах исследований у пациентов с ГЭП-НЭО.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

B случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фармакологический эффект ланреотида на желудочно-кишечный тракт может снижать абсорбцию в кишечнике одновременно принимаемых препаратов, в том числе циклоспорина. При одновременном применении ланреотида и циклоспорина может снижаться относительная биодоступность циклоспорина и, вследствие этого, может возникнуть необходимость корректировать дозу циклоспорина.

Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками плазмы крови, маловероятно ввиду слабого связывания ланреотида c белками плазмы.

Существуют ограниченные опубликованные данные, указывающие, что при одновременном применении аналогов соматостатина и бромокриптина может повыситься биодоступность бромокриптина.

При одновременном применении ланреотида и лекарственных средств,снижающих частоту сердечного ритма (таких, как бета—андреноблокаторы),может возникнуть эффект небольшого дополнительного снижения частоты сердечных сокращений сердца, связанный с применением ланреотида. Поэтому, в этом случае может понадобиться коррекция дозы одновременно принимаемого препарата.

Существуют ограниченные опубликованные данные, указывающие на то, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс препаратов, метаболизируемых при помощи ферментов цитохрома Р450. Это может происходить из-за угнетения секреции ГР. Так как нельзя исключать что применение ланреотида может вызвать такой эффект, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении ланреотида и препаратов, метаболизируемых, в основном, при помощи CYP3A4 и имеющих низкий терапевтический индекс (таких, как хинидин, терфенадин).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Ланреотид может снизить моторику желчного пузыря, что может вызвать образование камней в желчном пузыре. Поэтому проведение УЗИ желчного пузыря показано как в начале лечения, так и в его процессе. Существуют постмаркетинговые данные o возникновении у пациентов, принимающих ланреотид, осложнений желчекаменной болезни, включая холецистит, холангит и панкреатит, требующих проведения холецистэктомии. При подозрении на осложнения холелитиаза отменяют ланреотид и проводят лечение надлежащим образом.

Ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать ингибирование секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов, получающих терапию препаратом Соматулин® Аутожель® возможно развитие гипогликемии или гипергликемии. После начала лечения необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, а у пациентов с сахарным диабетом необходимо корректировать дозы гипогликемических препаратов.

В процессе лечения пациентов с акромегалией может наблюдаться незначительное снижение функции щитовидной железы, однако клинический гипотиреоз наблюдается редко (< 1%). В зависимости от клинической картины рекомендован контроль функции щитовидной железы.

У пациентов, не имеющих выраженной патологии со стороны сердца, ланреотид может привести к урежению сердечного ритма без обязательного достижения порога брадикардии. У пациентов с заболеваниями сердца до начала терапии ланреотидом может развиться синусовая брадикардия. Необходимо соблюдать осторожность при начале терапии ланреотидом у пациентов с брадикардией.

У пациентов с HЭО ланреотид не должен назначаться до исключения наличия у пациента обтурирующей опухоли кишечника.

При применении ланреотида у пациентов с акромегалией и первичной тиреотропной аденомой гипофиза необходим мониторинг размера опухоли гипофиза.

У пациентов с выраженной и длительной стеатореей необходимо назначение ферментов поджелудочной железы.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

Препарат Соматулин® Аутожель® оказывает небольшое или  умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований по изучению эффектов препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами проведено не было.

Однако было сообщено, что на фоне терапии препаратом может развиться головокружение. При появлении данного побочного действия не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА

Гель для подкожного введения пролонгированного действия 60 мг, 90 мг, 120 мг.

По 266 мг (для дозировки 60 мг), по 388 мг (для  дозировки 90 мг) или по 510 мг (для дозировки 120 мг) препарата в одноразовом полипропиленовом шприце 0,5 мл с защитным устройством в комплекте с силанизированной иглой (1,2 мм х 20 мм) из нержавеющей стали, закрытой колпачком из пластика и защитным колпачком

Шприц, помещенный в пластиковую подложку, упакованный в ламинированный пакет из полиэтилентерефталат/алюминия/полиэтилена,вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре от 2° до 8°С (в холодильнике), в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

B случае осуществления полного производственного цикла во Франции на заводе «Ипсен Фарма Биотек»:

Ипсен Фарма Биотек, Франция (Адрес: Франция, 83870 Синь)

В случае осуществления вторичной упаковки и выпуска препарата в России на ЗАО «Радуга Продакшн»:

Произведено:

Ипсен Фарма Биотек Франция, 83870 Синь

Упаковано:

ЗАО «Радуга Продакшн» 197229 Санкт-Петербург,

ул, 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7

Организация, принимающая претензии от потребителей
ООО «Ипсен»

109147, Москва. ул, Таганская, 17-23

тел. (495) 258-54-00, факс (495) 258-54-01

Сравнение препаратов агонистов дофамина в терапии гиперпролактинемии

В лечении гиперпролактинемии любого происхождения приоритет отдается медикаментозной терапии. Цель – добиться снижения уровня пролактина, нормализовать менструальную функцию у женщин и половую у мужчин, восстановить репродуктивное здоровье. При наличии пролактиномы нужно также уменьшить размер опухоли.

Медикаментозная терапия гиперпролактинемии

В лечении гиперпролактинемии приоритет отдается агонистам дофамина*. В России зарегистрированы такие препараты:

• Каберголин – эрголиновый селективный агонист дофаминовых рецепторов. Имеет длительный период полувыведения, что позволяет назначать его 1-2 раза в неделю. Начальная доза составляет 0,25-0,5 мг в неделю с последующим постепенным увеличением дозировки до нормализации уровня пролактина. Терапевтическая дозировка 1 мг в неделю, но в ряде случаев доходит до 4,5 мг/нед.
• Бромокриптин – эрголиновый неселективный агонист дофаминовых рецепторов. Применяется более 30 лет в лечении гиперпролактинемии. За счет неселективного действия обладает большим числом побочных эффектов. Начальная дозировка – 0,62-1,25 мг в сутки с постепенным увеличением до 2,5-7,5 мг в сутки.
• Хинаголид – неэрголиновый селективный агонист дофаминовых рецепторов. Начальная дозировка – 25 мкг в сутки с постепенным увеличением на 25 мкг каждые 3-5 дней. Терапевтическая дозировка – 75-300 мкг в сутки.

Побочные эффекты обычно возникают в начале приема:

• снижение аппетита, тошнота и рвота, запоры;
• сонливость или бессонница, головокружения, головные боли;
• артериальная гипотензия.

Действие препаратов направлено на снижение уровня пролактина в сыворотке крови и устранение клинических проявлений патологии.

Сравнительная характеристика препаратов для терапии аденомы гипофиза

Каберголин – препарат выбора в терапии гиперпролактинемии. Клинические испытания показали: каберголин эффективнее, чем бромокриптин, снижает уровень пролактина и устраняет клинические проявления патологии. Он лучше переносится и реже вызывает побочные реакции**.

В другом исследовании каберголин также показал свое превосходство. По результатам анализа нормопролактинемия была достигнута у 87,7% женщин в группе каберголина и у 67,7% пациенток на фоне приема бромокриптина. Авторы сделали вывод, что оба средства эффективны в терапии гиперпролактинемии***.

Хорошо зарекомендовал себя каберголин и в лечении гиперпролактинемии и бесплодия, вызванных опухолью гипофиза****. И, хотя бромокриптин все еще остается препаратом, рекомендованным для индукции беременности и во время вынашивания плода, все больше данных поступает о безопасности и эффективности применения каберголина для этих целей.

Каберголин – препарат, признанный безопасным для плода. Клинические исследования показывают, что медикаментозная терапия на ранних сроках беременности не приводит к выкидышу или порокам развития*****.

 

*. Дедов И. И., Мельниченко Г. А., Дзеранова Л. К. и др. Федеральные клинические рекомендации по гиперпролактинемии: клиника, диагностика, дифференциальная диагностика и методы лечения. Проблемы эндокринологии, ПРОБЛЕМЫ ЭНДОКРИНОЛОГИИ, №6, 2013.

**. Сравнение каберголина и бромокриптина в лечении гиперпролактинемической аменореи. Сравнительное исследование каберголина. Webster J, et al; A comparison of cabergoline and bromcriptine in thetretment of hyperprolactinemic amenorrhea. The New England Journal of Medicine 1994;331(14)

***. Сравнение эффектов каберголина и бромокриптина у женщин с гиперпролактинемической аменореей. Ahmed J Al-Husaynei, Isam H. Mahmood, Zena S. Al-Jubori et al. Comparison of the effects of cabergoline and bromocriptine in women with hyperprolactinemic amenorrhea. Middle East Fertility Society Journal. 2008

****. Пролактиномы, каберголин и беременность. Glezer A et al Prolactinomas, cabergoline, and pregnanc. Endocrine (2014) 47

*****. Исходы беременности после лечения каберголином: расширенные результаты 12-летнего обсервационного исследования. Colao A et al., Pregnancy outcomes following cabergoline treatment: extended results from 12-year observational study. Clinical Endocrinology (2008)68

Источник